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2013年执业药师西药师药剂学考点——乳化剂(1)

2013-03-01 
乳化剂是乳剂的重要组成部分,在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。掌握乳化剂的种类和性质对学习乳剂很有必要。

   (一)乳化剂的基本要求
   乳化剂应具备较强的乳化能力,并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜;乳化剂应有一定的生理适应能力,乳化剂都不应对机体产生近期的和远期的毒副作用,也不应该有局部的刺激性;受各种因素的影响小;稳定性好。
   (二)乳化剂的种类
   1.表面活性剂类乳化剂这类乳化剂分子中有较强的亲水基和亲油基,乳化能力强,性质比较稳定,容易在乳滴周围形成单分子乳化膜。这类乳化剂混合使用效果更高。详细内容可参见本章第四节。
   (1)阴离子型乳化剂:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油都是0/W型乳化剂,硬脂酸钙等二价皂是W/O型乳化剂。
   (2)非离子型乳化剂:单甘油脂肪酸酯(0/w)、三甘油脂肪酸酯(0/W)、聚甘油硬酯酸酯(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦(即Span类,W/O)、聚山梨酯(即Tween类,0/W)、卖泽(Myrj)、苄译(Brij)、泊洛沙姆等。
   2.天然乳化剂天然乳化剂由于亲水性较强,能形成0/W型乳剂,多数有较大的黏度,能增加乳剂的稳定性。使用这类乳化剂需加入防腐剂。
   (1)阿拉伯胶:是阿拉伯酸的钠、钙、镁盐的混合物,可形成O/W型乳剂。适用于制备植物油、挥发油的乳剂,可供内服用。阿拉伯胶使用浓度为l0%~l5%。在pH值4~10范围内乳剂稳定。阿拉伯胶内含有氧化酶,使用前应在80%加热加以破坏。阿拉伯胶乳化能力较弱,常与西黄蓍胶、果胶、琼脂等混合使用。
   (2)西黄蓍胶:可形成0/W型乳剂,其水溶液具有较高的黏度,pH值5时溶液黏度最大,0.1%溶液为稀胶浆,0.2%~2%溶液呈凝胶状。西黄蓍胶乳化能力较差,一般与阿拉伯胶合并使用。
   (3)明胶:O/W型乳化剂,用量为油量的l%~2%。易受溶液的pH值及电解质的影响产生凝聚作用。使用时须加防腐剂。常与阿拉伯胶合并使用。
   (4)杏树胶:为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色块状物,用量为2%~4%。乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶。可作为阿拉伯胶的代用品。
   (5)卵黄:含有7%的卵磷脂,为强0/W型乳化剂,可供内服,一个卵黄磷脂相当于10g阿拉伯胶的乳化能力,可乳化脂肪油80~100g、挥发油40~50g。受稀酸、盐类以及糖浆等影响较少,但应加防腐剂。
   其他天然乳化剂有白芨胶、果胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、酪蛋白、胆酸钠等。
   3.固体微粒乳化剂 一些溶解度小、颗粒细微的固体粉末,乳化时可被吸附于油水界面,形成乳剂。形成乳剂的类型,是由接触角0决定的,一般θ<90°易被水润湿,形成O/W型乳剂,θ>90°易被油润湿,形成W/O型乳剂。0/w型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。
   4.辅助乳化剂(auxilialy emulsifying agents) 主要是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。辅助乳化剂乳化能力一般很弱或无乳化能力,但能提高乳剂的黏度,并能增强乳化膜的强度,防止乳滴合并。
   (1)增加水相黏度的辅助乳化剂:甲基纤维素,羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原(collagen)、皂土等。
   (2)增加油相黏度的辅助乳化剂:鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。

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