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2013年执业药师药理学考点梳理——麦角生物碱(1)

2013-03-30 
麦角生物碱

  麦角(ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核,在麦穗上突出如角,故名。目前已用人工培养方法生产。

  麦角中含多种作用强大的成分,主要是麦角碱类,此外尚有组胺、酪胺、胆碱和乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生物,可分为两类。

  1.氨基酸麦角碱类 包括麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine),后者是三种麦角碱(ergocristine,ergokryptine,ergocornine)的混合物。口服吸收不良,且不规则,作用缓慢而持久。

  2.氨基麦角碱类 以麦角新碱(ergometrine,ergonovine)为代表,口服吸收容易而规则,作用迅速而短暂。

  【药理作用】

  1.兴奋子宫 麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌,其作用也取决于子宫的机能状态,妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感。与缩宫素的不同,它们的作用比较强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别,因此,不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。

  2.收缩血管 氨基酸麦角碱类,特别是麦角胺,能直接作用于动静脉血管使其收缩;大剂量还会伤害血管内皮细胞,长期服用可导致肢端干性坏疽。

  3.阻断α受体,氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体的作用,使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上,此剂量已能引起很多副作用,故无应用价值。麦角新碱则无此作用。

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