第九章 抗过敏药和抗溃疡药
第一节 抗过敏药
一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺类 2、哌嗪类
3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐
1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(S)强于左旋 用消旋体
2、叔胺类反应
3、戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5、三环类：
盐酸赛庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物
性质：1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。 无杂原子
应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。
酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂
7、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂： 阿司米唑
二、组胺H1受体拮抗剂构效关系：
1、两个芳环R和R不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3、光学异构体也显示不同的活性。
