第八章 解痉药及肌肉松弛药
第一节 解痉药
解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。
一、颠茄生物碱类: 都有Vitali反应 。
阿托品:a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物
性质:1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。
2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。
丁溴东莨菪碱:6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。
氢溴酸东莨菪碱:避光。镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。
氢溴酸山莨菪碱:6位-OH,中枢作用最低。显Vitali反应,紫堇色。
总结:中枢作用:东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱
东莨菪碱:东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯
阿托品:莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。
二、合成类解痉药
1、苯乙酸类衍生物:
溴丙胺太林(普鲁本辛):对胃肠道有选择性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗
2、二环丙醇胺类化合物
盐酸苯海索(安坦):a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药
性质: 含氮杂环:三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病