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抗菌药物的分类及简介(2)

2010-11-29 
耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药......

  2.氨基糖苷类抗生素

  抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(PAE)。

  阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)、福提米星(fortimicin)、小诺米星(micronomicin)等有较好的药代动力学特性,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。大观霉素(spectinomycim)对淋球菌有高度活性。

  3.大环内酯类抗生素

  抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌,对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。

  新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin)、14元环的克拉霉素(clarithromycin)及罗红霉素(roxithromycin)等在细菌细胞内浓度高,抗菌作用明显增强,阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性,口服吸收好,半衰期长,不良反应少。

  4.林可霉素和克林霉素

  抗菌谱与大环内酯类相似,主要抗G+球、杆菌,对各种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效。在骨组织中浓度高,适用于骨关节化脓性感染。主要经胆汁、粪便排泄,可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。

  5.多肽类抗生素

  属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂,耳、肾毒性较突出,临床用于敏感菌的严重感染,一般不作首选药。

  万古霉素和去甲万古霉素对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大作用,对难辨梭菌也有极强的活力,用于治疗伪膜性肠炎。替考拉宁(teicoplanin),壁霉素抗菌谱同万古霉素,但不良反应率(6%~13%)比万古霉素(25%)低。多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,由于毒性较大仅作局部应用。

  6.喹诺酮类抗菌药

  氟喹诺酮类对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强(对常用抗生素耐药者仍可呈现敏感),对G+球菌也有一定活力,一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、解脲支原体也有良效。组织穿透力强,体液和细胞内浓度高。近4~5年来细菌耐药率日渐增高,尤以大肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌为著。环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好(85%以上);氟罗沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高;环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强,左旋氧氟沙星则对G+球菌活性相对最强。

  7.抗真菌药物

  两性霉素B是最强的广谱抗真菌药,尽管毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一。可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法,或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。

  三唑类的氟康唑对大部分念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等有高效,但对曲霉菌多无效,药代动力学特性好,体内活性显著优于体外;伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌亦有明显活性。半衰期均达24 h,毒副作用小。5-氟胞嘧啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染,或与两性霉素B或氟康唑联用。


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