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2013年执业药师药理学考点梳理——传出神经系统药物的基本作用(1)

2013-02-28 
传出神经系统药物的基本作用

  (一)直接作用于受体

  许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动药。如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断药(blocker);对激动药而言,可称拮抗药。

  这类药物品种很多,也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型,肾上腺素受体也有α和β两型。因此,选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类。

  (二)影响递质

  1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少,且无临床应用价值,仅作药理学研究的工具药。

  2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解。因此,抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解,提高其浓度,产生效应。

  表5-2常用传出神经系统药物的分类

拟 似 药拮 抗 药
1.M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
2.M受体激动药(毛果云香碱)
3.N受体激动药(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动药
1.α受体激动药
(1)α1,α2受体激动药(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动药(可乐定)
2.α、β受体激动药(肾上腺素)
3.β受体激动药
(1)β1,β2受体激动药(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
(2)M1受体阻断药(哌仑西平)
2.N受体阻断药
(1)N1受体阻断药(六甲双铵)
(2)N2受体阻断药(琥珀胆碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1,α2受体阻断药
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
1A类(普萘洛尔)
1B类(吲哚洛尔)
2A类(阿替洛尔)
2B类(艾司洛尔,esmolol,短效)
3类(拉贝洛尔)


 去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同,它主要靠突触前膜的摄取,因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药。
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