第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节 镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效;两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药
性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色
银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红
硝酸钾---硫酸：显红棕色 苯环取代反应
异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 中效催眠药
二、苯并二氮杂 类：
地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物
硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂
1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。
2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2—4倍
阿普唑仑：1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀
一、氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用
第二节 抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳)：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点
1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别
卡马西平：5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效
第二节 抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类 舒必利：…氨基磺酰基…… 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。
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