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2013年执业药师药物化学药物辅导讲义(1)

2013-01-23 

  第一章 麻醉药

  第一节 全身麻醉药

  一、吸入麻醉药

  氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉

  性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

  2、加入硫酸,沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。

  甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

  恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。 异氟烷为异构体

  乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

  二、静脉麻醉药

  盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体

  作用快、短、副作用小,诱导期短。 分离麻醉

  羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色

  第二节 局部麻醉药

  一、对氨基苯甲酸酯类

  构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

  2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因

  3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因

  4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

  盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉

  性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。

  2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

  3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

  4、芳伯氨反应:

  盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

  作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

  二、酰胺类:

  盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物

  性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 。 作用强,可用于表面麻醉

  布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药,用于浸润麻醉。

  三、氨基酮类及氨基醚类


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