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2013年执业药师西药师药理学考点——喹诺酮类药物特点(2)

2013-04-16 
喹诺酮类药物特点

  表42-2 几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数

药物单次口服剂量(mg)Cmax(mg/L)t1/2kel(h)绝对生物利用度(%)Vd(L)总清除率(L/h)原药尿中排泄率(%)粪便排泄率(%)
诺氟沙星4001.583~435~45>10051.625~3028
培氟沙星4003.807.5~1190~1001398.9411
依诺沙星4003.703.3~5.880~8917521.05218
氧氟沙星4005.605.0~7.085~9512012.8470~804
环丙沙星5002.563.3~4.938~6030739.1229~4415

   应用注意事项

  1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁,乳妇应用时应停止哺乳。

  2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。

  3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢,使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星,氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用,如有指征合用时,应对有关药物进行必要的监测。

  4.吸收,宜避免合用。

  5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。


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