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2013年执业药师药物化学辅导六--拟肾上腺素药(2)

2012-12-31 
拟肾上腺素药

  第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药:

  盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 – 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 (a、ß)

  2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。

  性质:1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。

  2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。

  盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 – 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐

  作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。

  两者区别:1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。

  2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。

  3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。

  盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂, 收缩血管、升压

  作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

  重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基

  作用:适用于各种休克及手术时低血压。

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