药物代谢是指药物在体内发生的结构变化，也称之为生物转化。大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而进行化学变化。这些酶称为药物代谢酶，简称药酶。通过生物转化可使药理活性改变。由活性药物转化为无活性的代谢物，称灭活；由无活性或活性较低的药物变为有活性或活性强的药物，称活化。
1、药物的代谢反应。生物转化分两相进行，第一相为氧化、还原或水解，第二相为结合。第一相反应使多数药物灭活，但少数例外，反而活化，故生物转化不能称为解毒过程。生物转化的第二相反应是结合。多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。
2、肝脏微粒体酶系（细胞色素P—450酶系）肝脏微粒体酶系是促进药物生物转化的主要酶系统。某些药物可使肝微粒体酶系的活性增强或抑制。因而影响该药本身及其他药物的作用，在临床合并用药时应注意。
（1）酶的诱导：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。药酶诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异等。苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药可使抗凝血药双香豆素破坏加速，使凝血酶原时间缩短，突然停用苯巴比妥后，又可使双香豆素血药浓度升高。此外，巴比妥类、甲丙氨酯、氯氮卓等连续用药，也能加速自身的代谢，而产生耐受性。
（2）酶的抑制：有些药物如氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。氯霉素与苯妥英合用，可使苯妥英在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。
