(2)拮抗作用联合用药后使原有的效应减弱，小于它们的分别作用，称为拮抗作用。拮抗作用常见于受体的拮抗药与激动药之间的相互作用。这种相互作用可用于药物中毒的解救。如有机磷农药中毒时，用阿托品拮抗其中毒的M样症状。
生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如自体活性物质组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克；肾上腺素作用于β肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克。
药理性拮抗是指当一药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H，组胺受体阻断药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用；p受体阻断药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。苯巴比妥使避孕药代谢加速，使避孕的妇女怀孕，此为生化性拮抗。
