执业药师药学专业复习资料。
第八章 注射剂与滴眼剂
第一节 概述
一、 注射剂的概念、分类和特点
(一)注射剂的概念与分类
注射剂指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
按分散系统，可分为四种类型：
①溶液型注射剂 ②混悬型注射剂 ③乳剂型注射剂 ④注射用无菌粉末
(二)注射剂的特点
优点：①药效迅速、剂量准确、作用可靠 ②适用于不宜口服的药物 ③适用于不能口服给药的病人 ④可以产生局部作用 ⑤定向作用
缺点：①使用不便 ②注射疼痛 ③安全性低于口服制剂 ④制造过程复杂
二、注射剂的给药途径与质量要求
(一) 注射剂的给药途径
①静脉注射 静脉注射剂多为水溶液，不得添加抑菌剂。
②椎管注射 椎管注射液渗透压应与脊椎液相等、PH应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml。
③肌内注射 刺激性太大的药物不宜，以免引起局部刺激。
④皮下注射 注射于真皮和肌肉之间的软组织内。
⑤皮内注射 注射于表皮和真皮之间。
此外还有穴位注射、腹腔注射、关节腔注射等。
(二) 注射剂的质量要求
①无菌 ②无热原 ③澄清度检查合格 ④安全性⑤渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近⑥PH 要求与血液的PH7.4相等或接近⑦稳定性 ⑧降压物质 ⑨澄清度 ⑩不溶性微粒
例：关于注射剂的特点叙述正确的是
A无吸收过程或吸收过程很短 B安全性及机体适应性好
C无首过效应 D与固体制剂相比稳定性好 E可以发挥局部定位作用
答案ACE
例：关于注射剂的质量要求中叙述错误的是
A. 无菌是指不含任何活的细菌
B. PH和渗透压不合适可增加注射剂的刺激性
C. PH对于注射剂的安全性及稳定性有很大影响
D. 大量供静脉注射用的药物制剂均需进行热原检查
E. 脊椎腔内注射的药液必须等渗
答案A
第二节 注射剂的溶剂与附加剂
一、注射用水
(一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水
纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水
(二)注射用水的质量要求
除一般蒸馏水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。
(三)原水的处理
离子交换法、电渗析法、反渗透法
(四)蒸馏法制备注射用水
1蒸馏水器 塔式蒸馏水器 多效蒸馏水器 气压式蒸馏水器
2注射用水的收集和保存 注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。
3注射用水的检查 一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。热原一般定期检查。
二、注射用油
应无异臭、无酸败味;在10℃时应保持澄明。碘值、皂化值、酸值应符合要求。
三、其他注射用溶剂
乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺
四、注射剂的附加剂
为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加剂”。常用附加剂如下：
增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。
缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。
助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。
鳌合剂：EDTA-2Na
抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等
抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因
渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖
例：下列叙述正确的是
A注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是热原
B中国药典规定注射用水用蒸馏法制备
C注射用水是指纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水
D注射用水不同于一般的药用纯化水，主要在于无菌
E注射用无菌粉末临用前用药用纯化水溶解
答案ABC
例：A乳化剂
B抗氧剂
C渗透压调节剂
D抑菌剂
E局部止痛剂
1波洛沙姆188在注射剂中可作为 A
2利多卡因在注射剂中可作为 E
3氯化钠在注射剂中可作为 C
4亚硫酸氢钠在注射剂中可作为 B
5二氯叔丁醇在注射剂中可作为 D
