(二)载体转运
载体转运(carrier transport)是指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转、运。包括主动转运和易化扩散。
(1)主动转运(active transport) 药物不依赖于膜两侧的浓度差的跨膜转运，药物由浓度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。此种转运依赖机体提供能量和载体的转运系统，进行物质转运。其特点是：需要载体，对药物有选择性；这种转运要消耗能量；载体转运能力是一定的，当载体转运能力达到最大时有饱和现象；不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞上都有主动转运过程。如在肾小管存在对有机酸(如13一内酰胺类抗生素)、有机碱(如吗啡)等特殊的转运机制；在脉络丛和脑毛细血管内皮细胞也存在主动转运机制，如有机酸转运系统、P一糖蛋白转运机制。
(2)易化扩散(facilitated diffusion) 易化扩散是借助于膜内特殊载体(通透酶)的一种转运方式，又称载体转运。载体可被饱和，存在类似物间竞争性，但不需要能量。例如葡萄糖进入红细胞，甲氨蝶呤进入白细胞，胆碱进入神经末梢等。
