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2013年执业药师西药师药理学考点——磺胺类药(1)

2013-04-16 
磺胺类药

  磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑、鼠疫)、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大。

磺胺类药

  【结构和分类】磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子(R1)被杂环取代可得到口服易吸收的,用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶,磺胺异噁唑,磺胺甲噁唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R2)取代则可得到口服难吸收的,用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此外,还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。

  【药理学特点】①抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高;⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害;⑥不良反应较多,常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血,粒细胞减少,肝脏损害、肾损害等。

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