血压的生理调节极为复杂，在众多的神经体液调节机制中，交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用，许多抗高血压药物往往通过影响这些系统而发挥降压效应。
根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药物分成以下几类：
（一）主要影响血容量的抗高血压药，利尿药。
（二）β受体阻断药，普萘洛尔等。
（三）钙拮抗药，硝苯地平等。
（四）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，即影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药、卡托普利等。
