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药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性,并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢,以原形药物排出。
药物进行代谢需要酶的参与,肝脏是药物代谢的重要器官,肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物代谢的主要酶系统,故有称肝药酶。部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而分解。
肝药酶的获性和含量不不稳定的,且个体差异较大,又易受某些药物的影响。凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂,它可加速药物自身和其他某些药物的代谢,这是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的药酶诱导作用很强,连续用药能加速自身的代谢和抗凝血药华发林的代谢,使其药效降低。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂,它能减慢其他某些药物的代谢,使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂,能减慢苯妥英钠的代谢,两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强,甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。