3．二态模型学说Karlin和Changeux根据实验资料，提出了药物一受体相互作用的两态学说(twostatetheory)，即受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平衡。两种状态对配体或药物的亲和力不同，但与哪一种状态受体结合，取决于药物的亲和力。激动药与活化状态受体亲和力大，两者结合后产生效应，拮抗药与失活状态受体亲和力大，两者结合后，不产生效应。当激动药和拮抗药共存时，两者竞争受体，其效应取决于活化状态受体一激动药复合物与失活状态受体一拮抗药复合物之间的比例，若比例小者，则拮抗药减弱或阻断激动药作用。
