药物进入机体后，发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(biotransformation)，形成新的物质称为代谢产物。药物在体内发生转化的器官主要是肝脏，肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。
1．药物代谢的意义 药物经过转化以后，其药理活性发生改变，大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失)，称为灭活(inactivation)，如去甲肾上腺素。少数药物可以被活化后，出现药理活性，如可待因经肝脏去甲基后生成吗啡起效。这种经代谢后才能产生药理效应的药物称为前药(prodrug)。原形药物经代谢后，其代谢物有的有活性，有的有毒性。代谢物活性小于母药，如去甲维拉帕米小于维拉帕米；代谢物活性大于母药，如去羧乙氧基氯雷他定大于氯雷他定；代谢物与母药活性相似，如乙酰普鲁卡因胺约等于普鲁卡因胺。而异烟肼经肝脏代谢后，代谢物乙酰异烟肼对肝脏有较强的毒性。因此，将药物的转化称为解毒尚不确切。
2．药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes)，简称药酶。肝脏药酶种类最多，含量丰富，所以肝脏是药物代谢的主要器官。往往将肝药酶看成药酶的代称。按照药酶在细胞内的存在部位，分为微粒体酶系(micr0— somal enzymes)和非微粒体酶系。前者氧化药物的酶称微粒体混合功能氧化酶系统，其中最关键的酶为细胞色素P450，因与一氧化碳结合后，其吸收主峰在450nm，简称CYP；非微粒体酶系存在于细胞胞浆和线粒体中，参与药物的催化反应。
