神经递质的受体一般位于突触后膜上。神经递质与受体的结合是有选择性的，即受体只能与一定的神经递质相结合。ACh受体只能与ACh相结合，而不能与去甲肾上腺素或肾上腺素相结合。这是它的选择性特性。但这种选择性又是相对的，即有些化合物与该递质在化学性质与结构上非常相似，也可以与该受体相结合。例如carbachol（氯化氨甲酰胆碱）的结构与ACh很相似，也可以与ACh受体相结合。 因此，受体与神经递质相结合的选择性不是绝对的。受体与神经递质相结合形成受体和神经递质复合物后，再通过受体后作用产生一定的生理效应。受体与神经递质结合形成的复合物也可以再分离形成受体和神经递质。 这一过程是一个可逆的反应过程，或处于平衡状态。
上式中A表示神经递质；R表示受体；AR表示受体与神经递质形成的复合物。从更广泛的意义上看，神经递质实际上可以看成是能与受体相结合的一种配位体。这种可逆性或平衡关系对认识受体与配位体相结合的特性有非常重要的意义。正是由于配位体与受体相结合后形成的复合物又可以再分离，因此当神经末梢停止发放冲动时，游离存在的神经递质被神经末梢重吸收，或被酶降解，浓度降低，上述反应的方向由右向左，有更多结合形式的神经递质解离出来，而使生理作用终止。试想，如果结合形式的神经递质不能再分开，一个冲动后所释放的神经递质的作用则无法终止，这样将无法保证神经调节的灵活性。这里谈到了神经递质与受体相结合的三种十分重要的特性，即受体与神经递质相结合的选择性、选择的相对性以及反应的可逆性（平衡关系）。
由于受体与神经递质相结合的相对选择性，一些与神经递质相类似的物质也可以与受体相结合。但结合后不一定能产生相应的生理效应。如果结合后能产生相应生理效应的物质称为激动剂，而不能产生生理效应的称为拮抗剂（antagonist）。上述carbachol是ACh受体的激动剂，因为它可以模拟ACh产生的相应生理作用。阿托品也可以与ACh受体相结合，但不能产生相应的生理效应，它占领受体而不起作用，从而阻止ACh与受体结合，是Ach受体的拮抗剂。激动剂及拮抗剂在以后药理学的学习中还要详细介绍，但这些概念已经不单纯是药理学概念。 目前已发现体内也存在内源性拮抗剂。例如近年来发现脑内白细胞介素1（IL-1）受体不仅可以与IL-1结合，而且还可以与一种内源性蛋白相结合，结合后不产生相应的生理效应，而成为一种IL-1的内源性拮抗剂。随着科学研究的不断进展有可能发现更多的内源性拮抗剂。内源性拮抗剂的发现，从一个侧面说明神经系统的调节的复杂性。神经系统不仅可以通过突触中的神经递质将信息由一个神经元传递到另一个神经元中，而且可以通过内源性拮抗剂的作用，“占领”受体使其不能和相应的神经递质相结合而阻止信息的传递。也正是由于这种一正一反的作用，使神经系统中信息的传递多样化，实现机体的精细调节。对于这种精细调节的机制，目前还了解很少。
竞争性一词也是我们在阅读文献中常常见到的。所有能与某一受体相结合的物质，如果将它们放在同一个反应体系中，它们之间对该受体的结合则产生竞争性。 例如如果发现某化合物（B）能阻断某种神经递质（A）的作用， 而且证明它与这一神经递质有竞争性，可以认为它的阻断作用是通过与受体结合而产生的。这可以从以下的反应式中看到这种关系。
