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2013年执业药师药物化学药物辅导讲义(10)

2013-01-23 

  第十章 寄生虫病防治药物

  第一节 驱肠虫药

  一、哌嗪类 枸橼酸哌嗪(驱蛔灵):抗胆碱作用,麻痹虫体排出体外。光敏感,适于驱蛔虫和蛲虫。

  性质:1、酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。

  2、碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。 枸橼酸被高锰酸钾氧化

  3、稀盐酸中与亚硝酸钠,有哌嗪小叶状析出。

  二、咪唑类:盐酸左旋咪唑:抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药,主要驱蛔虫、免疫调节剂。

  性质:1、微黄色晶状结晶性粉末

  2、水液与氢氧化钠共沸,噻唑环开环成红色—变浅。

  3、含叔胺,与生物碱沉淀试剂沉淀反应。

  三、嘧啶类:噻嘧啶:抑制胆碱酯酶,使寄生虫的精神传导阻滞,麻痹虫体排出。

  四、苯咪类:阿苯达唑: [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

  甲苯达唑:[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

  五、三萜类及酚类

  第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药

  一、抗日本血吸虫病药物的类型: 锑剂和非锑剂

  吡喹酮:新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病,有较高的近期疗效。

  二、抗丝虫病药物:

  枸橼酸乙胺嗪:为抗丝虫病首选药,疗效较差,副作用大。

  第三节 抗疟药

  磷酸氯喹:N-(7-氯-4-喹啉基)N,N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐 红内期,控制疟疾症状

  磷酸伯氨喹:N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐 控制复发和传播

  乙胺嘧啶:5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 预防疟疾

  青蒿素:性质:1、遇碘化钾析出碘,加淀粉指示剂显紫色。 抢救型脑疟,复发率高

  2、内酯结构,遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。

  蒿甲醚:青蒿素10位C=O甲酰化—CH O 。作用为青的10-20倍,恶性疟效较佳。 复发率比青低

  本芴醇:杀灭细内期无性体,治愈率高。 耐氯喹的恶性疟

  第四节 抗滴虫病药

  甲硝唑:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黄色结晶性粉末

  性质:1、芳香性硝基化合物的反应:加NaOH微 热显紫色,加HCl成黄色,加过量NaOH橙色

  2、含氮杂环:加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。

  3、锌与盐酸还原硝基为氨基,显重氮化反应

  总结: 盐酸左旋咪唑、甲硝唑: 微黄色晶状结晶性粉末


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