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2013年执业药师药物化学药物辅导讲义(8)

2013-01-23 

  第八章 解痉药及肌肉松弛药

  第一节 解痉药

  解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。

  一、颠茄生物碱类: 都有Vitali反应 。

  阿托品:a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

  性质:1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。

  2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。

  丁溴东莨菪碱:6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。

  氢溴酸东莨菪碱:避光。镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

  氢溴酸山莨菪碱:6位-OH,中枢作用最低。显Vitali反应,紫堇色。

  总结:中枢作用:东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱

  东莨菪碱:东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

  阿托品:莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。

  二、合成类解痉药

  1、苯乙酸类衍生物:

  溴丙胺太林(普鲁本辛):对胃肠道有选择性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗

  2、二环丙醇胺类化合物

  盐酸苯海索(安坦):a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药

  性质: 含氮杂环:三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病

  第二节 肌肉松弛药

  一、按作用机制分

  1、外周性肌肉松弛药(非去极化型肌松药) 苯磺阿曲库铵

  泮库溴铵:甾体结构类,可作外科手术时肌肉松弛。

  2、中枢性肌肉松弛药

  氯琥珀胆碱:骨骼肌松弛药,持续短,常用全麻辅药,缓解肌肉痉挛。

  性质:极溶于水,含酯键,水液不稳定,PH3-3.5水解慢,加热或碱性水解。

  二、按来源分:生物碱类(箭毒碱)和合成类(全部)

  氯唑沙宗:为口服中枢性肌松药,吸收快,作用持久,毒副作用小。


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