人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，
Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG)，使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。
2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。各种H1受体阻断药的作用特点见表29-2。
表29-2 常用H1-受体阻断药作用的比较
| 药 物 | 镇静程度 | 止吐作用 | 抗胆碱作用 | 作用时间（小时） |
| 苯海拉明 | +++ | ++ | +++ | 4～6 |
| 异丙嗪 | +++ | ++ | +++ | 4～6 |
| 吡苄明 | ++ | / | / | 4～6 |
| 氯苯那敏 | + | - | ++ | 4～6 |
| 布可立嗪 | + | +++ | + | 16～18 |
| 美克洛嗪 | + | +++ | + | 12～24 |
| 阿司咪唑 | - | - | - | 10（天） |
| 特非那定 | - | - | - | 12～24 |
| 苯茚胺 | 略兴奋 | - | ++ | 6～8 |
(+++ 作用强;++ 作用中等;+ 作用弱;- 无作用)
【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t1/2为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2～4小时达血药浓度高峰，t1/2约20小时。在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t1/2为10天，数星期后才达稳态血浓。
