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2013年口腔执业医师药理学考点——胆碱酯酶复活药(2)

2012-10-19 
碘解磷定简称派姆,为最早应用的胆碱酯酶复活药。水溶性较低,水溶液不稳定,久置可释放出碘。

  【体内过程】静脉注射后在肝、肾、脾、心等器官的念量较多,肺、骨骼肌和血中次之。从临床对中枢症状有效来看,似有少量进入脑内的可能。本药由肾脏排泄,部分在肝代谢。静脉注射碘解磷定后,30分钟内即有原形药物由尿中排出,6小时内约排出80%,故治疗中毒时需足量和反复给药。

  【不良反应】一般治疗量时,毒性不大,但如静脉注射过快和剂量超过2g时,可产生轻度乏力、视力模糊、眩晕,有时出现恶心、呕吐和心动过速等。偶有咽痛和其它碘反应。剂量过大,碘解磷定本身也可抑制胆碱酯酶,加重有机磷酸酯类的中毒程度。

  氯磷定

  氯磷定(pyraloximemethylchloride, PAM-CI)的药理作用和用途与碘解磷定相似,但水溶性高,溶液较稳定,可肌内注射或静脉给药。特别适用于农村基层使用和初步急救。氯磷定经肾排泄也较快,生物t1/2约1.5小时。副作用较碘解磷定小,偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。

  由于氯磷定给药方便,不良反应较小,现已逐渐取代了碘解磷定。

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