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临床执业医师考点梳理:咪唑类抗真菌药(1)

2012-06-06 
咪唑类抗真菌药:克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑。

  咪唑类为合成的抗真菌药。抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等。

  1.克霉唑

  对大多数真菌具有抗菌作用,对深部真菌作用不及两性霉素B.口服吸收差,一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L,t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见,目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的念珠菌感染。

  2.咪康唑

  抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差,生物利用度约25%~30%,且不易透过血脑屏障,t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在两性霉素B不能耐受时,作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎,此外,还有恶心、呕吐、过敏反应等。临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。

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