第二节 非甾体抗炎药(酸性)
一、3,5–吡唑烷二酮
羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎,治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1、苯乙酸类(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应:酰胺键:重铬酸钾紫色; 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解,PH2-8稳定
作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄
非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。 酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。
2、苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸 2个手性C,用消旋体
性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍
芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸 12—17h
萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2 –苯并噻嗪类
吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。 作用时间长,45h