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2013年口腔执业医师药理学考点——强心甙的来源及化学

2012-11-29 
强心甙来源于植物如紫花洋地黄和毛花洋地黄,所以又称洋地黄类(digitalis)药物。常用的有地高辛(digoxin)和洋地黄毒甙(digitoxin)。

  强心甙(cardiacglycosides)是一类有强心作用的甙类化合物,它能选择性地作用于心肌。临床上用于治疗CHF及某些心律失常。

  【来源及化学】强心甙来源于植物如紫花洋地黄和毛花洋地黄,所以又称洋地黄类(digitalis)药物。常用的有地高辛(digoxin)和洋地黄毒甙(digitoxin)。

  强心甙由糖和甙元结合而成。甙元由甾核与不饱和内酯环构成,糖的部分除葡萄糖外,都是稀有的糖如洋地黄毒糖等。甾核上C3、C14、C17位都有重要取代基。C3位β构型的羟基是甾核与糖相结合的位点,脱糖后此羟基转为α构型,甙元即失去作用;C14必有一个β构型羟基,缺此则甙元失效;C17联结β构型的不饱和内酯环,此环若是饱和或被打开,就会减弱或取消甙元作用。

  强心甙加强心肌收缩性的作用来自甙元,糖则能增强甙元的水溶性,延长其作用,一般以三糖甙作用最强。

  

强心甙
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