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药物排泄是指药物在体内进吸收、分布、代谢以后，最终以原形或代谢产物通过不同途径排出体外的过程。
1.肾排泄 肾是排泄药物的主要器官。游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过，与血浆蛋白结合的药物分子较大不宜滤过。药物自肾小球滤过进入肾小管后，可不同程度的被重吸收。脂溶性药物重吸收的多，故排泄速度慢;水溶性药物重吸收的少，易从尿中排出，故排泄速度快。有的药物在尿中浓度较高而发挥治疗作用，如呋喃妥因经肾排泄时，尿中可达有效抗菌浓度，故可治疗泌尿道感染。
尿量和尿液pH的改变可影响药物排泄。增加尿量可降低尿液中药物浓度，减少药物的重吸收，从而增加药物排泄。尿液呈酸性时，弱碱性药物在肾小管中大部分解离，因而重吸收少排泄多。同样道理，尿液呈碱性时，弱酸性药物重吸收少则排泄多。
肾功能不良时，药物排泄速度较慢，反复用药易致药物蓄积甚至中毒，故因注意。
2.胆汁排泄 某些药物及其代谢物可经胆汁排泄进出肠道。有的抗菌药在胆道内的浓度高，有利肝胆系统感染的治疗。有的药物经胆汁排泄在肠中再次被吸收形成肝肠循环，可使药物作用时间延长。
3.乳汁排泄 药物经简单扩散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂质，所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等可自乳汁排出，故授乳妇女用药应予注意，以免对婴幼儿引起不良反应。
